茶碱

茶碱(茶碱)

别号为:二氧二含甲基的咖啡碱;1,3 -二含甲基的- 3,7 -氢二氢1H -咖啡碱- 2,6 -二酮;1,3-二含甲基的黄咖啡碱;水合效能茶叶碱;茶叶碱;茶碱/1,3 -二含甲基的黄咖啡碱;1,3-二甲黄咖啡碱

英文确定: Theophylline

英文别号: 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;1,3-dimethyl-xanthin;1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione;3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h;6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2;accurbron;Acet-theocin

CAS号: 58-55-9

结构式: C7H8N4O2

式量: 186

EINECS号 200-385-7

危险的货物成绩:Xn,T,F,Xi

危险的类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38

保险箱阐明:7-16-36 / 37-45-36-26

危险的货物运输标号:联盟国 2811 6.1/PG 3  

使具有特征

熔点: 271-273 °C

闪光点:11 °C

贮存期限: 2-8°C

可解决性: M HCl: soluble

水溶性:8.3 g/L (20 ºC)

建筑物的正面:失光结晶或结晶粉末。,无臭、味苦。

遣散效能:室温溶于水 (1:120)、酒精(1:18)、三氯甲酰(1:86)、苛性钠碱性Aquarius水瓶座、氨、稀氢氯酸和稀王水,微溶于乙醚。  

次要用途

茶碱是含甲基的咖啡碱类药物。。有一颗刚强的心、多尿、扩张冠状血管、经过体系的喉管平滑肌松懈的和搅动鼓励。次要用于乐趣喉管气喘、气肿、喉管炎、心脏病病号性呼吸难事。  

茶碱药物毒药学

茶碱的药理效能是血液浓度中间定位。无效血药浓度的保险箱漫游很窄。,扩张喉管,如10 ~ 20克/千分之一升的血药浓度,超越20 微米克/千分之一升可领到陶醉保守。摇荡的内服吸取,形骸的心情相等,个体差异很大。,血液的浓度较难把持。,轻易陶醉。。在一次过量,或动脉射手爆炸过快,或再用其胜利,有额外的陶醉的能够。。但偶尔发现物陶醉征兆未必轻易。,甚至被错误地诊断为原爆发性的;所以,茶碱的配药更加增大。,爱挑剔的陶醉。传染可心情茶碱的取代。,筹集血药浓度,毒性程度。中止相等可改良茶碱血药浓度。:肝病、狼吞虎咽性心力不足、呼吸衰弱、慢性闭塞性默记、肾不足、取代性酸陶醉、高烧、女性、年幼、苍老和富态的。重要的人物重音老年人动脉射手氨茶碱易致陶醉,老年人射手这种药物是不道德的的。。  

茶碱陶醉

(1)温暖的陶醉:发呕、呕吐、令人头痛的事、紧张、忧虑和搅动。

(2)中等的陶醉:更上述的保守外,心前的不快、颤抖、心律不齐或异形的呼吸等。

(3)重度陶醉:室性心搏过速、白痴、惊厥、癫痫爆发、苏醒,甚至呼吸和心跳中止。

养子和老年人的征兆更为爱挑剔的。。海内报道15例小孩(年纪12天至16个月)器械不当氨茶碱逾正常的一服10倍以上所述;11的人,肌肉射手和动脉射手2例,其余的的内服给药,乐趣后,次要表示为中枢神经体系的搅动性,紧张的哭、肌肉震颤、抽筋和极度兴奋,呼吸放慢、不足,心律失常,猛烈频繁的呕吐;亡故2例。老年人常产生心脏病病号可能性。。曾有报道6例老年人用~氨茶碱经50%右旋糖液20~40ml浓缩后动脉射手,产生敏感的左心不足。4有1~2分钟的呼吸难事。、Tachycardia与窦性心搏过速;中止2例在2分钟内昏厥。。对症乐趣,征兆汇款15~20分钟。

有些病人在爆发性的后不久之后就接到动脉射手。,表示为使出汗、急躁、发绀、气急败坏、出入口麻醉和血压下潦倒。。动脉射手致毒性保守的评议,鉴于这两个被分清乐事。。

浆药物浓度了结 一切的病号接到茶碱一定决定BL的浓度。了结时期应选择在:预输出装填;输出后2小时1 ~;服药24小时后;在极重要的病人的乐趣,应测1提姆。茶碱血药浓度<5 几乎没相当多的药物保守在千分之一公分/升;5~10mg/L是无效的;10 ~ 20mg/L胜利最好;20mg/L的毒性保守;30 ~ 40mg/L时可领到爱挑剔的毒性保守。  

无特别去毒乐趣,次要是支撑处理和对症处理。

1。肃清毒药

(1)出入口陶醉病号未成年洗胃,洗胃干1:5000帝王的盐Aquarius水瓶座;导泻,宽宏大量的泡制,酌用多尿剂,策加速毒药排泄。

(2)可能的血液透析或腹膜透析陶醉;树脂血贯注也无效的。,在2小时内,快于血液透析的胜利。

(3)反复大一服内服活跃碳,第一点钟运用40G,此后2 ~ 3小时取本品20g,每回以20%山梨醇Aquarius水瓶座结交到50 ~ 70ml,此法可使体内茶碱肃清放慢1倍。

2。对症乐趣

(1)腹胀、肌内射手或动脉射手新斯的明1 mg;肌肉射手灭吐灵10mg。

(2)搅动、急躁紧张、地西泮干于苏醒或惊厥、苯巴比妥或地西泮和巴比妥钠等、缓和的。

(3)心律失常应如药物运用的详细典型而定。,利多卡因干于室性心律失常,Vera Pammy的房性心律失常,普罗帕酮也可。。

(4)亚王水钠肌肉射手或动脉输注。

(5)吸氧。

在乐趣3继续的时间。禁用三磷酸腺苷的病号。  

茶碱的制造办法

(1)1,3-二含甲基的-4-胺基-5-甲酰胺基脲嘧啶与苛性钠Aquarius水瓶座在90-95℃保守,预备工作茶碱,经过开水再结晶效能效能、活跃碳掉色。

(2) 以氰醋酸乙酯和二含甲基的脲为股票,经缩合、亚硝化效能、复原、甲酰化、原油的环化保守,再结晶效能。  

了结茶碱

辨别

(1) 以货物10mg,1ml氢氯酸 与氯酸钾,水浴蒸,淡白色后遗症,在氨的养护下,它瀑布帝王的。;加几滴苛性钠Aquarius水瓶座。,帝王的是使终止。

(2) 服用此货物为50mg,苛性钠Aquarius水瓶座1ml结交 遣散后,增大氮苯磺酸Aquarius水瓶座3ml ,一定是白色的。

(3) 该货物是在10 ,溶于5ml 水产的,氨卤砂缓冲溶液 )3ml ,加铜二氮陆圜Aquarius水瓶座1ml ,摇匀后摇匀,5ml和三氯甲酰 ,振摇,三氯甲烷层呈绿色。

(4) 红外吸取光谱的作品应把持(SPE)。  

反省

(1) 类刻,取本品 ,加开水25ml遣散后,含甲基的红食指伸肌1 涓流灌溉和苛性钠滴定 ,朕一定显示黄色。

(2)使关心独特的人选,取本品,三氯甲烷-木醇(6:4) 使每1ml Aquarius水瓶座浓度为20mg,作为化验receive 接收;独特的的精确度,三氯甲烷-木醇(6:4) 浓缩制成每1ml 浊塞音Aquarius水瓶座,作为把持receive 接收。薄膜层色谱法(辩驳五) b)试验,以上所述两种receive 接收分清为10 L ,指导同样硅胶GF254,分清 薄膜层板上,以正丁醇-丙酮-三氯甲酰-浓氨Aquarius水瓶座,冲洗,播送,置紫外辐射灯(254nm) 较低的化验。杂质斑纹等化验Aquarius水瓶座,主斑与把持解的对比地,不深。

(3) 贫瘠的分量减轻,取本品,在105 摄氏温度贫瘠的至恒重,分量丢失不克不及超越 %;拿 … 来说,无水茶碱,分量丢失不克不及超越 (Appendix VIII L)。

(4)残基,不克不及经过 %。

目录了结

服用此货物,精细得体的,水结交50mL,微温遣散后,放冷,王水银滴定(mol/L)25ml,加溴麝香草酚蓝象征1ml ,摇匀,苛性钠滴定(间谍/L)滴定,Aquarius水瓶座为蓝色。每1ml苛性钠滴定液(mol/L)相当于 的C7H8N4O2。  

茶碱的器械

药品类别

呼吸体系用药

所属类别

降逆平喘药

药物确定

茶碱

英文确定

Theophylline

国文别号

埃斯马隆; 茶硷; 舒弗美; 二氧二含甲基的咖啡碱; 葆乐去辉; 长效茶碱 希腊语和文 Shute。

预备/详细的计划书

茶碱右旋糖射手液:500ml:茶碱,右旋糖25g;250ml:茶碱,右旋糖1g;100ml:茶碱6g,右旋糖5g

茶碱长效荚:;

茶碱缓释荚:200mg

药理效能

该货物对肌肉平滑肌有直线做切片的舒张效能。。其效能机械装置更为复杂,过来曾思索过令人忧愁的磷酸二酯酶。,筹集细胞内cAMP目录。又试验以为茶碱的喉管扩张效能做切片是鉴于内源性激励因素与去甲激励因素减轻的成功实现的事,另外,茶碱是一purinine感受器阻滞药,腺咖啡碱对空气管的感染效能。茶碱能勉励膈肌的感染力。,格外地,膈肌感染的心情更大。,所以,关切改良呼吸效能。。

药物动力学

轻易被出入口吸取的,血药浓度达峰时期为7小时4 ~,每日内服一次,人射中靶子茶碱浓度可保全在,血药浓度绝对稳固。。蛋白质化合率约为60%。。t1/2不认识的人(6个月内)> 24小时,小孩(六月)( )小时,成材(不抽和无气喘)( )小时,(1 ~抽者整天2包)4 ~ 5小时。本品次要以肝脏取代认为优先。,排泄尿,里面的大概10%是典型。。

标示

符合的喉管气喘、喘型喉管炎、闭塞性气肿汇款喘征兆;它也可以用于乐趣心力不足的喘。。

用法配药

内服。

本品不行压碎或粉碎。。

12岁以上所述的成材或小孩,初始一服,整天2次,早、温水开100ml。一服信任和疗效修剪的养护,但每天的标号不超越,乘2次。。

不良保守

茶碱的毒性通常产生在树液浓度为15~2暗中。,格外地在乐趣开端的时分,未成年涌现发呕、呕吐、易感动、Insomnia,等。,当树液浓度大于20μg/ml时,可涌现心搏过速、心律失常,树液茶碱浓度大于40μg/ml。,解雇能够产生、失水、抽筋等征兆,爱挑剔的甚至呼吸、心跳致死。

相互效能

1。地尔硫卓、Veerappa Mikko设置障碍了肝脏射中靶子茶碱取代,化合本货物,筹集本品的血药浓度和毒性。

这种货物可以增加2。西咪替丁肝肃清率,两者都合用时茶碱的血药浓度和/或毒性。

三.相当多的抗菌药物,Erythromycin,如大环内酯类、罗红霉菌素、=karat霉菌素、喹诺酮类药物依诺沙星、环丙沙星、作用与诺氟沙星相似、左作用与诺氟沙星相似,克林霉菌素、Lincomycin可以压低茶碱肃清率,筹集血药浓度,特别红霉菌素、依诺沙星。,当茶碱运用上述的药物,独特的增加。

4。苯巴比妥、二苯乙内酰脲、利福平不明推论式肝酶,助长茶碱肝肃清效能;茶碱也设置障碍二苯乙内酰脲的吸取。,两组浆浓度均降低,一服结成应修剪。

5。化合锂盐,锂的肾排泄增大。锂盐的心情。

6。化合美国的西办法,压低茶碱肃清率,筹集浆茶碱浓度,必要修剪一服。

7。茶精或中止黄咖啡碱类药,可以增大和毒性的心情

有关当心事项

1。与中止茶碱缓释预备两者都,本品不快用于气喘病号或敏感的喉管炎。

2.应时限监督树液茶碱浓度,抵押权最大的胜利,制止额外的集射中靶子风险。。

三.肾或肝效能偏微商病号,55岁以上所述的像男人的,特别像男人的,慢性肺某种具体疾病的病号,任何一个使遭受领到的心力不足,继续发寒热病号。某一药物和茶碱肃清率低的病号,运用联盟药物后,树液茶碱浓度的完成时期间或变清澈延伸。药物应修剪一服或用药SH区间。

4。茶碱可领到心律失常和/或加剧原相当多的心律失常;在病人的心率和/或节奏的任何一个变奏都一定监督。

5。低氧血症、高血压病号或化食性溃疡史上运用这人顺序。

6。对该货物厌恶的病号,流动性化食性溃疡和不禁用把持爆发的病人。

7。该货物可经过胎盘屏蔽。,它也可以被分泌到乳液,放乳液,孕妇、孕妇和哺乳期妇女慎用。  

茶碱的典型及表白

已知的茶碱及其分支有300多种。。临床上相对地经用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱酒精胺和延续膜等。。

(1)氨茶碱:盐预备是茶碱和乙二胺的临床用盐预备吗?。氨茶碱比茶碱水溶性高,易遣散吸取。但氨茶碱碱性较高,使分裂使陶醉大,出入口能够领到发呕、呕吐、膨胀减退及中止胃肠保守。克利克尔氏柱使分裂可有红肿缝线等。氨茶碱的通体副效能包罗对中枢神经的和心脏病病号的搅动效能,如病理性心境恶劣、震颤、急躁紧张、令人头痛的事和恐慌。动脉射手过量或过量,它也能领到心律不齐。、血压降低、胸闷、烦满、抽筋甚至猝死。所以,器械氨茶碱,格外地在动脉运用,浆茶碱浓度应监督,在茶碱血药浓度监督的养护下应CL,在theophyl有机体系取代个体差异的思索,茶碱取代的心情相等,并当心有无氨茶碱陶醉的先兆征兆,如意向征兆或颤抖。经用内服一服为1克。,整天3次;最很4克每天。,每天1克;动脉射手of.25克,结交25%~50%右旋糖浓缩慢慢地射手。

(2)喘定(丙三醇茶碱,二羟丙茶碱:茶碱的预备工作是中性的。,近中性ph值,小使疼痛胃肠道,次要用于内服。其喉管扩张效能较氨茶碱少。心脏病病号的副效能也很轻,1/10只套装茶碱。经用的量是每回1到0.2克。,整天3次;动脉射手每0.5克,它一定加到气体射中靶子气体中。。

(3)胆硷茶碱:胆硷盐时茶碱的预备工作。水溶性强,可解决性为氨茶碱的5倍。所以,胃肠道吸取快,内服给药后浆浓度可达3小时。。这种药的胃肠使陶醉很小。,符合的内服;经用的内服一服是每回2到0.4克。,整天3次。

(4)茶碱酒精胺:为氨茶碱直肠栓剂,在夜间气喘,睡前0.5克臀部入臀部,无效避免在夜间气喘爆发。

(5)影片在柴纳:是晚近发现物的子孙分支。喉管扩张效应是氨茶碱的5倍以上所述,心不在焉集中体系、心血管的体系搅动的副效能。与茶碱,不F Filin不见得增大胃液分泌,无多尿效能,已经细微的发呕。、副效能如令人头痛的事。内服一服为4千分之一公分/公斤。,整天2次;动脉射手一服为0.5至1.5千分之一公分/千克,l每天2次。

(6)茶碱缓硬剂:剂型有延续减轻12小时和24小时。。延续减轻12小时的预备,典型性的药材是茶川坪。,内服给药后,可以逐渐地被胃肠射中靶子发现物、以常量爆炸减轻,对胃粘膜的使疼痛效能变清澈小于TH。。茶传平的胜利是信实的。、具偶尔间长、办理便于使用的等优点。,使它相称最经用的内服降逆平喘药。它的运用办法:成材每12小时内服250~500千分之一公分,9~16岁内服250千分之一公分,6~8岁内服125千分之一公分。24 /小时的继续减轻theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱的效能机械装置相当复杂。,规矩的鉴定,茶碱降逆平喘是种别性令人忧愁的磷酸。增大细胞内cAMP,例如原因喉管扩张。。已经,又的探索显示,茶碱的乐趣一服能令人忧愁的磷酸二酯酶的活跃,有更多的活跃比茶碱令人忧愁的数不清的药物phosphodiestera。探索还表白:茶碱类药物经过助长智力外流令人忧愁的Ca2 流入,压低细胞内钙水合氢浓度,所以,平滑肌松懈的气道,喉管扩张。茶碱对肥的覆盖有备款以支付效能。、炎性浊塞音的减轻的令人忧愁的效能,并有直线做切片使疼痛内源性儿茶酚胺的减轻效能和桔对称体内腺音所诱发的喉管痉挛效应效能。能增大气道凝块分泌,助长喉管粘膜使成缺口;能增大肺和喉管的血流量。,扩张肺动脉,它对呼吸中枢有直线做切片的使疼痛效能。、搅动的效能。

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